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极光激酶抑制剂用于癌症治疗

技术#20120305

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图库
Aurora B InhibitorAurora BAurora Kinase
类别
研究人员
zigang东博士
教授,生物化学,分子生物学,生物物理学和生物科学学院,执行董事,荷美尔研究所
外部链接 (www.cbs.umn.edu)
安波特博士
教授,部门领导,荷美尔研究所
外部链接 (www.hi.umn.edu)
kanamata雷迪博士
副研究员,荷美尔研究所
由...管理
凯文安德森
技术授权官 612-624-8293
专利保护

我们正在申请专利2015-0232456

极光激酶的关键是癌症生长

极光A,B和C是丝氨酸/苏氨酸激酶,在有丝分裂中发挥重要作用的家庭。尤其是, 极光B的抑制导致胞质分裂失败,异常退出有丝分裂,并最终凋亡。极光激酶被认为是关键的发展和癌症进展,由癌症的功效证明 基于极光激酶抑制治疗。

几个小分子极光激酶抑制剂已被研究用于癌症治疗,但FDA已经 尚未批准任何这些抑制剂的临床使用。因此,需要一种发现,将作为Aurora激酶抑制剂,其用于新的癌症治疗剂的开发中使用的化合物。

极光B抑制剂

的一系列化合物的已经鉴定了抑制极光激酶B激酶活性。临床前试验显示了这些化合物强烈地抑制极光B活性 体外 并导致细胞周期阻滞和凋亡肺癌 细胞。这些化合物也抑制肺癌细胞的贴壁依赖性生长,并抑制在异种移植小鼠模型的肿瘤生长。

这些化合物可用于预防和治疗肺癌,胰腺癌,卵巢癌,乳腺癌和前列腺癌,白血病,骨髓瘤,胶质母细胞瘤,非霍奇金淋巴瘤,和外周T细胞淋巴瘤。

极光激酶抑制剂的好处和特点

  • 极光激酶B激酶的强抑制剂
  • 显示出抗肿瘤活性 体外体内
  • 可用于治疗多种疾病

发展阶段 在体外和体外 概念验证。化合物已经 合成和测试正在进行中。