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为雌激素受体阳性乳腺癌的治疗双胍类化合物

技术#20140240

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CYP3A4BiguanideCYP3A4 Inhibitors
类别
研究人员
大卫。波特,博士,医学博士
副教授,血液学,肿瘤学和移植,医学系
外部链接 (www.dom.umn.edu)
由...管理
拉吉udupa
技术授权官 612-624-3966
专利保护

我们正在申请专利的us20150342909

ER +乳腺癌治疗

已创建双胍类化合物用于治疗雌激素受体阳性(ER +)乳腺癌。 体外 研究和乳腺癌异种移植模型表明,这些化合物强烈抑制CYP3A4的活性,促进肿瘤细胞生长和增殖的ER +乳腺癌的环加氧酶。 ER +乳腺癌代表乳腺癌诊断的约75-80%,并且需要雌激素和/或黄体酮生长和转移。

CYP3A4抑制剂与激素治疗

目前,手术后,化疗或放射治疗,激素治疗作为辅助治疗,以帮助降低癌症复发的风险。这些CYP3A4抑制剂可在结合使用激素治疗,以帮助降低癌症复发的风险,或者转移癌的进展放缓。

在低剂量下,这些抑制剂被发现活化AMPK和比二甲双胍更有效,表明它们可以是一种有效治疗2型糖尿病和促进肥胖患者的体重减轻。

CYP3A4抑制剂的好处和特点:

  • 可以帮助激素治疗,以降低癌症复发的风险或治疗转移性癌
  • 可用于治疗2型糖尿病和促进减肥
  • 化合物是CYP3A4的强效抑制剂
  • 激活AMPK

发展阶段 体内/动物研究