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疼痛治疗无呼吸抑制,成瘾或滥用的风险

技术#20160199

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 A combination of medication to treat pain without the development of chemical-dependenceLoperamide synergizes with oxymorphindole to lower the doses necessary for antihyperalgesia and analgesia 100-fold in mice modeling chronic inflammatory pain.Once daily therapeutic doses of the oxymorphindole-loperamide combination does not result in analgesic tolerance unlike morphine, which manifests tolerance after the 5th dose.
类别
研究人员
乔治·威尔考克斯博士
教授,部门。神经科学
外部链接 (med.umn.edu)
丹尼尔·布鲁斯,BS
研究生部。药理学
卡罗琳费尔班克斯博士
副院长的研究和教授,部门。药剂学
外部链接 (www.pharmacy.umn.edu)
菲利普portoghese博士
特聘教授,部门。药物化学
外部链接 (www.pharmacy.umn.edu)
埃于普的Akgun,博士
研究副教授,药物化学系
外部链接 (www.pharmacy.umn.edu)
由...管理
肯尼斯·卡兰贾
技术授权官 612-624-4531
专利保护

16/088000

我们正在申请专利

未决的AU,CA,JP,EP;出版wo2017165558

PCT专利申请中
出版物
一个δ阿片受体激动剂和洛哌丁胺的组合产生在小鼠外周介导的镇痛的协同作用
麻醉学, 2019年9月,vol.131,649-663
外围限制阿片类镇痛药组合,消除呼吸抑制,化学成瘾或滥用的风险。

痛苦的代价高昂的问题

据估计,多达100万名美国人生活在中度至重度疼痛的疾病或受伤的结果。基于阿片类镇痛药是用于治疗疼痛的黄金标准。然而,长期使用这些止痛药的携带致命的呼吸抑制,耐受性,成瘾性和导流显著风险。患者约25%以每年$ 78.5十亿估计经济负担处方慢性疼痛滥用阿片类药物他们。有一个显著未满足的需要疼痛管理模式没有这个社会的经济负担。阿片受体存在于中枢和外周神经系统和与阿片类镇痛药有关的风险,主要是由于对中枢神经系统内的动作。已经有用来避免这些风险几种策略,其中包括:(1)缓释阿片样物质镇痛药,(2)与阻断阿片受体(拮抗剂)药物联合激活阿片受体(激动剂)的药物,(3)加入与滥用阻止化合物的制剂,和使用不进入大脑的阿片样物质促效剂(4)。不幸的是,这些方法都未能提供有效的疼痛管理,真正消除网瘾的风险。

寻找救济

明尼苏达州的研究人员博士的大学。乔治·威尔考克斯和DR。卡罗琳费尔已经开发了通过结合有δ阿片样物质受体镇痛施用外周受限μ阿片类镇痛剂治疗疼痛的新方法。组合洛哌丁胺,即从中枢神经系统中排除的高度有效的μ阿片受体激动剂和oxymorphindole,这是示出spinally吗啡协同作用的δ阿片类受体激动剂,引起发炎的动物在剂量的镇痛效果尽可能比单独的任一化合物的给药少150倍。该μ阿片受体激动剂对周围神经系统的限制,消除了与获取中枢神经系统基于阿片类镇痛药有关的呼吸抑制和滥用/成瘾潜力。此外,虽然这些化合物相对于他们的镇痛特性表现协同,它们的组合不乘观察到的副作用,这会导致比单独使用任一化合物大5-50倍治疗性治疗窗口。合起洛哌丁胺oxymorphindole组合是有显著减少风险状况有前途的疼痛干预。

发展阶段

体内动物数据。

Features & Benefits

  • 无成瘾性疼痛: 使用μ-阿片样物质化合物的是从进入CNS限制消除了化学依赖性的发展。
  • 高度强效镇痛: μ-和δ阿片受体激动剂之间的协同作用导致的剂量高达比单独使用它们少50倍满镇痛作用。
  • 最小的副作用和低剂量: 大大增加镇痛效力不推广到的副作用,使得在治疗窗同时使用激动剂一起结果比单独大5-50倍。
  • 没有阿片耐受的发展: 大大减少剂量的两种止痛药允许重复给药无阿片耐受的发展。

应用

  • 无成瘾性手术后的疼痛管理
  • 慢性病和癌症的相关疼痛管理
  • 处方或非处方药用药
  • 长期给药的慢性疼痛没有阿片耐受的发展


准备许可

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